头孢替唑数以第一代头孢菌素，临床应用的是头孢替唑钠。

说明书资料：

【通用名称】
注射用头孢替唑钠
【商标名称】
益替欣 
【英文名称】
Ceftezole Sodium for Injection
【成份】 
本品为头孢替唑钠的无菌粉末。
化学名称：(6R,7R)-3-[[(1,3,4-噻二唑-2-基）硫]甲基】-7-[(1H-四唑-1-基）乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸钠盐。

分子式：C13H11N8NaO4S
分子量：462.47

主要成份相关链接： 头孢替唑钠
【性状】 
本品为白色至淡黄色粉末或结晶性粉末，无臭，有引湿性。
【适应症】 
呼吸系统感染、泌尿系统感染、败血症、腹膜炎。
【规格】 
按C13H11NaO4S3计算 0.5g
【用法用量】 
成人一次0.5g～2g ( 1～4支 )，一日2次静脉给药或肌肉注射。重症感染，剂量可按医嘱适当增加。

注射液的配制：
1、静脉注射：溶于灭菌性注射用水、0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液，缓慢注射。
2、静脉点滴：溶于0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液。
3、肌内注射：溶于0.5%盐酸利多卡因注射液。

注射液溶解时如因温度原因出现混浊，可加温使其澄清后使用。溶解后立即使用，如需保存，为防止发生沉淀，应在阴凉处(15℃以下)保存，但必须在72小时内使用。
【不良反应】 
1、休克：极少有休克发生，需进行严密观察。当有任何与本品使用有关的症状，如：不适感、口内异常感、哮喘、眩晕、突然排便异常、耳鸣、出汗等症状，应立即停止用药，并予必要处理。
2、少数有过敏反应，如皮疹、荨麻疹、皮肤发红、瘙痒、发热等，出现时停药即消失。
3、罕见严重肾功能异常，偶见血肌酐升高，如发现异常应立即停药，进行必要处理。
4、罕见粒细胞减少、白细胞减少、嗜酸粒细胞增多、血小板减少等，当发现有上述异常时，应停止用药。
5、罕见GOT、GPT、碱性磷酸酶增加，有上述异常时，应立即停止用药。
6、偶见胃肠道反应，如恶心、呕吐、腹泻等，罕见伪膜性肠炎，当有腹痛、腹泻出现时，应立即停药。
7、菌群失调：罕见发生念珠菌症。
8、维生素缺乏症：罕见发生维生素K缺乏症和B组维生素缺乏症。
9、罕见间质性肺炎、毒理性发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常、嗜酸粒细胞增多，当出现上述症状时，应停止用药，并给予相应的治疗。
10、其它：罕见头痛、全身不适感、发热、浅表性舌炎。
【禁忌】 
1、对本品或其它头孢菌素类抗生素过敏者禁用。
2、对利多卡因或酰基苯胺类局部麻醉剂有过敏史者禁用本品肌注。
【注意事项】 
1．有下列情况的患者要慎用本品：
(1)对青霉素类有过敏史者。
(2)本人或直系亲属中有易发生支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等体质者。
(3)本制剂可持续在血中保持高的浓度，故严重肾功能障碍患者应视肾功损害的程度，相应调整剂量及用药时间。
(4)对不能很好进食或需接受静脉营养的患者、年老患者、体弱者(因为有出现维生素K缺乏症的可能)要进行严密的临床观察。
2．为防止耐药菌的产生，用药前应进行细菌的敏感性试验，在能达到治疗效果的前提下，治疗时间应尽量短。
3．为预防休克过敏反应的发生，用药前要详细询问病人过敏史并建议进行皮肤过敏试验。对头孢类过敏者禁用本品，对青霉素类过敏者应慎用本品。
4．病人用药后应保持安静及接受观察，应做好抢救休克的各种准备。
5．静脉内大量注射，偶尔可引起血管注射部位疼痛、血栓性静脉炎，故要注意调整注射部位和注射方法。注射速度要尽量缓慢。
6．肌内注射时可发生注射部位疼痛、硬结，故不可在同一部位反复注射。
7．肌内注射时使用的溶剂不能用于静脉注射和静脉点滴。
8．对诊断的干扰
(1)应注意，在检测尿糖时，除试纸法外，用Benedict试剂、Fehling试剂及Clinitest试剂检验尿糖时，曾出现过假阳性现象。
(2)有可能出现直接Coombs试验阳性。
 
【孕妇及哺乳期妇女用药】 
关于妊娠中用药的安全性尚未确定。对于孕妇或有妊娠可能性的妇女，要权衡利弊，只有在利大于弊的情况下才能用药。因此孕妇及哺乳期妇女慎用。
【儿童用药】 
小儿按每公斤体重一次10～40mg，一日2次静脉给药或肌注(注射液的调配见【用法用量】)。
【老年用药】 
尚不明确
【药物相互作用】 
尚不明确。
【药理毒理】 
头孢替唑钠为半合成的头孢菌素衍生物，其作用机理是通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥抗菌活性。

头孢替唑钠对下列细菌有抗菌活性：
1、需氧革兰氏阳性菌：金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌。
2、需氧革兰氏阴性菌：大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、变形杆菌。
【药代动力学】 
本品在体内分布广泛，其中以肾脏高，依次为血清、肝脏、肺、心、脾。脑脊液中也有少量分布，但脑膜炎症时分布明显增加。在炎性渗出液中的分布，与头孢唑林、头孢噻啶和头孢噻吩相比，头孢替唑为高，用药后5小时，在渗出液中仍还有相当量的头孢替唑，明显比血中浓度维持时间长。

本品健康成年人肌注0.5g，15-30分钟时血清浓度达峰值，血药峰浓度为24.9μg/ml，维持至4小时约2.6μg/ml，半衰期为56分钟，24小时尿中回收率为86.6%。健康成人一次静滴1g(加 500ml生理盐水)，1小时滴完。在开始静滴后15分钟血药浓度达峰值(38.75μg/ml)，点滴过程中维持此浓度，点滴结束后15分钟血药浓度降至25μg/ml，30分钟为6.25μg/ml，半衰期为0.33小时。